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Radiolytisch und metabolisch stabile Komplexbildner für Re-188

Rheniumkomplexe nach dem „4+1“-Ligandkonzept

Für die Herstellung von stabilen Komplexen für Rhenium-188 setzten wir auf die Weiterentwicklung von im Hause etablierten Strategien. Das ist einmal das so genannte „4+1“-Gemischtligandkonzept. Dabei wird das Radiometall mit einem vierzähnigen Liganden – über drei Schwefeldonoratome und ein Aminostickstoffdonoratom – sowie über ein Phosphordonoratom eines Phosphins gebunden. Das führt zu sehr stabilen Komplexen. Die Ankopplung an ein tumoraffines Molekül kann über eine Carboxylgruppe, die am vierzähnigen Liganden oder am Phosphin sitzt, erfolgen. Die Ligandstruktur bietet vielfältige Möglichkeiten, physiko-chemische Parameter, z. B. die Löslichkeit, zu variieren und damit die Einsatzbreite zu erweitern.

Re 41

Literatur

Eik Schiller, Sepp Seifert, Francesco Tisato, Fiorenzo Refosco, Werner Kraus, Hartmut Spies, Hans-Juergen Pietzsch Mixed-Ligand Rhenium-188 Complexes with Tetradentate/Monodentate NS3/P (‘4+1’) Coordination: Relation of Structure with Anti-Oxidation Stability. Bioconjugate Chem. 2005, 16, 634-643.

S. Seifert, J.-U. Künstler, E. Schiller, H.-J. Pietzsch, B. Pawelke, R. Bergmann, and H. Spies Novel Procedures for Preparing 99mTc(III) Complexes with Tetradentate/Monodentate Coordination of Varying Lipophilicity and Adaptation to 188Re Analogues. Bioconjugate Chem. 2004, 15, 856-863.

Rheniumkomplexe mit verbrückten Dimercaptobernsteinsäure-Chelateinheiten

Chemisch sehr robuste radioaktive Rheniumkomplexe lassen sich auch auf der Basis von verbrückten Dimercaptobernsteinsäure-Chelateinheiten herstellen. Auch dieser Ansatz lässt eine breite Strukturvielfalt zu. Außerdem lassen sich löslichkeitsvermittelnde Einheiten an die Carboxylgruppen der Dimercaptobernsteinsäure knüpfen. Insgesamt ist die Synthese derartiger Rheniumkomplexe eine Herausforderung an die Chemiker, weil während der Herstellung Stereoisomere, d. h. Verbindungen mit derselben Konstitution, aber einer unterschiedlichen räumlichen, dreidimensionalen Anordnung ihrer Atome und Atomgruppierungen, entstehen.

Re DMSA

Literatur

S. Seifert, C. Jentschel, R. Bergmann, H.-J. Pietzsch, G. Wunderlich, J. Kotzerke, J. Steinbach, Stability of 188Re complexes prepared with highly concentrated [188Re]perrhenate eluates from 188W/188Re generators. Nuklearmedizin, 2007, 4, im Druck.Sepp Seifert, Tobias Heinrich, Christian Jentschel, Christian Smuda, Ralf Bergmann, Hans-Juergen Pietzsch, Preparation and Biological Characterization of Isomeric 188Re(V) Oxocomplexes with Tetradentate S4 Ligands Derived from DMSA for Labeling of Biomolecules. Bioconjugate Chem. 2006, 17, 1601-1606.Tobias K. Heinrich, Werner Kraus, Hans-Jürgen Pietzsch, Christoph Smuda, Hartmut Spies,A novel rhenium chelate system derived from dimercaptosuccinic acid for the selective labeling of biomolecules. Inorg. Chem. 2005, 44(26), 9930-9937.

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