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Porträt Prof. Dr. Brust, Peter; FWPN

Prof. Dr. Peter Brust
Head Neuroradiopharmaceuticals
p.brustAthzdr.de
Phone: +49 351 260 - 4610
Fax: +49 351 260 - 4699

Katrin Gerstner
Secretary Neuroradiopharmaceuticals
Secretariat / Research Site Leipzig
k.gerstnerAthzdr.de
Phone: +49 351 260 - 4601, 4600
Fax: +49 351 260 - 4699

Bildgebende Darstellung von Sigma1-Rezeptoren im Gehirn


Die Sigma-Rezeptoren stellen einen neuen Ansatzpunkt bei der möglichen pharmakologischen Behandlung von verschiedenen Hirnerkrankungen dar. Von den zwei unterschiedlichen Typen der Sigma-Rezeptoren wird insbesondere den Sigma1-Rezeptoren größere Bedeutung beigemessen. Untersuchungen der Sigma1-Rezeptoren mit Positronen-Emissions-Tomographie (PET) oder Einzelphotonen-Emissions- Computertomographie (SPECT) können einen Beitrag dazu leisten, die Wechselwirkungen zwischen Sigma-Rezeptoren und den Neurotransmittersystemen im Gehirn besser zu verstehen. Die neuen Einblicke in diese funktionellen Wechselwirkungen erlauben eine bessere Diagnostik von Hirnerkrankungen und die Entwicklung neuer therapeutischer Konzepte. Gegenwärtig sind keine Radiotracer für PET oder SPECT für die klinische Anwendung zur Untersuchung von Sigma1-Rezeptoren verfügbar. Unter den vielen verschiedenen strukturellen Klassen von Sigma1-Rezeptorliganden bieten die Spiropiperidine das beste Potential hinsichtlich der Rezeptoraffinität und der Selektivität gegenüber den Sigma2-Rezeptoren und anderen Hirnrezeptoren. Basierend auf früheren Arbeiten werden neue halogenierte Derivate synthetisiert und bezüglich ihrer Rezeptorbindungseigenschaften charakterisiert. Diejenigen Verbindungen mit den höchsten Affinitäten und besten Selektivitäten werden für die Radiomarkierung mit 18F, 123I und 99mTc aus gewählt. Geeignete Präkursoren werden für diesen Zweck synthetisiert und Markierungsvorschriften erarbeitet. Tierexperimente werden durchgeführt, um die Bioverteilung und die Rezeptorbindung der neuen Radiotracer in vivo zu untersuchen.

Die verschiedenen Aufgaben werden in enger Kooperation mit der Universität Münster und der Beijing Normal University durchgeführt.


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