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Pyridin-haltige Liganden des 1,4,7-Triazacyclononans (TACN): Vielseitig einsetzbare bifunktionelle Chelatoren für Radiokupfer
Stephan, H.; Ruffani, A.; Steinbach, J.;
Dreizähnige makrocyclische Liganden auf der Basis des 1,4,7-Triazacyclononans (TACN) bilden mit Metallionen Koordinationsverbindungen sehr hoher Stabilität. Aufgrund der kleinen Ringgröße des Makrocyclus sind die Zentralionen außerhalb der Ringebene in der Weise angeordnet, dass die Donoratome eine maximale Überlappung der Bindungsorbitale gestatten [1]. Dadurch wird eine hohe thermodynamische Stabilität bei gleichzeitig schneller Komplexbildungskinetik erzielt. Derartige Liganden weisen damit günstige Eigenschaften für einen Einsatz in der nuklearmedizinischen Diagnostik und Therapie auf. Der bekannteste Vertreter ist hier der hexadentate Ligand 1,4,7-Triessigsäure-1,4,7-triazacyclononan (NOTA), der sehr stabile Komplexe mit Radionukliden der dreiwertigen Metalle GaIII, InIII und YIII bildet, aber auch in der Diskussion für CuII ist [2].
Wir konnten zeigen, dass insbesondere Pyridin-haltige Derivate des TACN I sehr stabile Komplexe mit dem Radionuklid 64CuII bilden und damit nach entprechender Funktionalisierung mit spezifischen Peptiden und Proteinen in der nuklearmedizinischen Diagnostik eingesetzt werden können [3].
Es werden Arbeiten zur Synthese von kupplungsfähigen Markierungsbausteinen Ia – Ic sowie Konjugationsreaktionen mit geeigneten Biomolekülen vorgestellt. Der Einfluss von Pyridineinheiten auf die Koordinationsgeometrie und Stabilität von CuII-Komplexen sowie die Eignung ausgewählter radioaktiv markierter Komplexe für die Tumordiagnostik werden diskutiert.

Literatur:
[1] P. Chaudhuri, K. Wieghardt, Prog. Inorg. Chem. 1987, 37, 329-436.
[2] T. J. Wadas, E. H. Wong, G. R. Weisman, C. J. Anderson, Chem. Rev. 2010, 110, 2858-2902.
[3] G. Gasser, L. Tjioe, B. Graham, M. J. Belousoff, S. Juran,, M. Walther, J.-U. Künstler, R. Bergmann, H. Stephan, L. Spiccia, Bioconjugate Chem. 2008, 19, 719-730.
  • Lecture (Conference)
    GDCh-Wissenschaftsforum Chemie 2011 , 04.-07.09.2011, Bremen, D

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