Dendrimere als selektive Carrier und medizinische Diagnostika


Dendrimere als selektive Carrier und medizinische Diagnostika

Stephan, H.; Berger, R.; Spies, H.; Johannsen, B.; Klein, L.; Vögtle, F.

Dendrimere sind aufgrund ihrer Fähigkeit zur Wirt/Gast-Wechselwirkung und ihrer einzigartigen Oberflächenfunktionalität in der nuklearmedizinischen Diagnostik sowie als synthetische kationische Liposomen von großem Interesse.

Durch Einbau spezieller Haftgruppen für Technetium in divergent aufgebaute Dendrimere auf Basis eines Poly(aminoamido)- bzw. Poly(propylenimin)-Grundgerüstes kann sowohl die spezifische Aktivität erhöht als auch die Bioverteilung gesteuert werden. Das Komplexbildungsverhalten dieser neuartigen Dendrimere soll im homogen wäßrigen Einphasensystem studiert sowie die Transporteigenschaften im organisch-wäßrigen Zweiphasensystem charakterisiert werden. Außerdem sind in-vitro-Bestimmungen der radiopharmakologisch relevanten Größen wie Proteinbindung und Lipophilie sowie in-vivo-Untersuchungen zur Bioverteilung vorgesehen.

Erste Ergebnisse liegen für Harnstoff-funktionalisierte Dendrimere vor. Diese Verbindungsklasse (vgl. Abb.) ist deutlich lipophiler als kommerziell erhältliche PAMAM- und PPI-Dendrimere.

Insbesondere die Alkylharnstoff-Dendrimere binden Oxoanionen effektiv und sind in der Lage, Pertechnetat aus einer wäßrigen Lösung in Chloroform zu extrahieren.
Biologisch relevante Substrate wie AMP, ADP und ATP werden mit bemerkenswerter Abstufung in die organische Phase überführt. Dabei konnte mittels massenspektrometrischer Untersuchung nachgewiesen werden, dass von einem Dendrimer 5 Moleküle ATP gebunden werden.

  • Poster
    Statusseminar "Funktionale Supramolekulare Systeme", Frankfurt am Main, 21.-22. Juni 1999

Permalink: https://www.hzdr.de/publications/Publ-2040
Publ.-Id: 2040