Multimere Neurotensin-Liganden: Synthese, Komplexbildung gegenüber Kupfer(II) und Affinität zum Neurotensin-Rezeptor 1

Neben den eingeführten Radionukliden Tc-99m, Re-188 und Y-90 rücken Radionuklide wie Cu-64 und Cu-67 zunehmend in das Interesse für Diagnostik und Therapie von Tumor- und Stoffwechselerkrankungen. In Verbindung mit multifunktionale Liganden eröffnet dies einen neuen Zugang zu spezifischen Radiopharmaka und zwar vor allem dann, wenn die Verkapslung radioaktiver Metallnuklide im Kern topologisch so gelingt, dass diese unter physiologischen Bedingungen kinetisch und thermodynamisch stabil fixiert sind. Eine Modifizierung der Ligandstruktur mit Biomolekülen - wie Zucker oder Peptide - erlaubt dann die Einstellung definierter Löslichkeits- und selektiver Bindungseigenschaften. Ziel ist die Entwicklung metabolisch stabiler, radioaktiv markierter Neurotensin-Konjugate für die Tumordiagnostik und –therapie