Synthese und erste biologische Evaluierung des [¹⁸F]Fluormethyl-Analogons von (+)-McN5652, einem Tracer zur Darstellung des Serotonintransporters

Ein wesentlicher Nachteil des PET-Tracers (+)-[¹¹C]McN5652 ist die im Bezug zur Halbwertszeit des ¹¹C zu langsame Kinetik im menschlichen Gehirn. Aus diesem Grund wurde die Synthese des [¹⁸F]Fluormethylanalogons von (+)-McN5652 ([¹⁸F]FMe-(+)-McN5652) basierend auf der Umsetzung von desmethylierten (+)-McN5652 mit Brom-[¹⁸F]fluormethan entwickelt und eine erste biologische Bewertung des Radiotracers vorgenommen. Diese Untersuchungen zeigten, das [¹⁸F]FMe-(+)-McN5652für das Imaging des Serotonintransporters im Rattenhirn vergleichbare Eigenschaften wie (+)-[¹¹C]McN5652 aufweist.