Synthese und Charakterisierung Tetradentater Tc-99m Liganden mit hoher Affinität zum 5-HT_1A Rezeptor

In diesem Beitrag werden Tetradentate Tc-99m Liganden mit hoher Affinität zum 5-HT_1A Rezeptor vorgestellt. Die Verbindungen weisen sowohl eine moderate Selektivität gegenüber dem alpha1-adrenergen Rezeptor als auch eine verbesserte Hirnaufnahme auf. Sie leiten sich strukturell von den PET-Liganden WAY 100635 und DWAY ab. Als Chelatorensystem für Oxotechnetium(V) wird Bis(aminoethanthiol) (BAT) genutzt welches über Spacer unterschiedlicher Länge mit der Phenylpiperazineinheit verknüpft ist.
Der Beitrag behandelt die Ligandsynthese, die Markierung mit Technetium sowie die biologische Evaluierung der Komplexe (in vitro Rezeptorbindungsstudien, Bioverteilungen und Autoradiographische Untersuchungen).