Radioaktiv markierte Magnetit-Nanoteilchen mit einer DMSA-Hülle

Die „Nanopartikel-Zell-Chirurgie“ unter Ausnutzung der Partikelstrahlung von Radionukliden trägt ein großes Potential für die adjuvante Krebstherapie in sich, sofern es gelingt, das entsprechende Radiotherapeutikum im Tumor selektiv zu deponieren und dort eine letale Strahlendosis unter weitgehender Schonung gesunden Gewebes zu erreichen, so dass die Zelle in ihrer Gesamtheit untergeht. In diesem Zusammenhang gewinnen magnetische Kern/Hüll-Nanoteilchen an Bedeutung. Durch zielgerichtete Modifizierung können auf der Oberfläche von magnetischen Ferrit-Nanoteilchen spezielle Haftgruppen zur stabilen Fixierung von Radionukliden angebracht werden. Diese radioaktiv markierten Nanoteilchen können dann durch geeignete Magnetfelder an Tumoren fixiert werden. Bedeutendes Zukunftspotential ist außerdem im zusätzlichen, selektiven Targeting der radioaktiv markierten, magnetischen Nanoteilchen durch Einführung von zielsuchenden Strukturen - wie Antikörper oder spezifische Peptide - in die Hülle der Nanopartikel gegeben.
Für erste Untersuchungen zur radioaktiven Markierung wurden Magnetit-Teilchen mit einem mittleren Kerndurchmesser von 10 nm ausgewählt, die eine DMSA-Hüllschicht tragen. DMSA bildet mit Technetium(V) und Rhenium(V) sehr stabile Komplexe, die eine quadratisch-pyramidale Koordinationsgeometrie aufweisen (s. Abb. 1).
Die Markierung von DMSA mit den therapeutisch relevanten Radionukliden ¹⁸⁶Re und ¹⁸⁸Re liefert die entsprechenden radioaktiven Komplexe in hoher Ausbeute, wobei in der Regel bei Temperaturen von 100°C gearbeitet wird. Für die eingesetzten DMSA-umhüllten magnetischen Nanoteilchen konnten bei Raumtemperatur Markierungs-ausbeuten bis zu 70% für das Generatornuklid ¹⁸⁸Re erzielt werden, wobei das Radionuklid mindestens 24 h stabil an diesen Teilchen gebunden bleibt.