Entwicklung neuer Chelatsysteme für nuklearmedizinische Anwendungen

Ziel ist es radioaktive Kupfer(II)-Komplexe hoher Stabilität mit einstellbarer Bioverteilung auf der Basis von 3,7-Diazabicyclo[3.3.1]nonan (Bispidin) zu entwickeln. Voruntersuchungen haben gezeigt, dass insbesondere sechszähnige Liganden ein hohes inhärentes Anwendungspotential für die Radionuklidtherapie aufweisen. [1]
Es wird die Darstellung neuer sechszähniger Bispidinderivate mit Pyridin- und Imidazolgruppen präsentiert. Die Komplexbildungseigenschaften gegenüber Kupfer(II) sowie Möglichkeiten zur Kopplung von Biomolekülen werden diskutiert.
Die Synthese der Bispidinliganden (1) erfolgt durch zwei aufeinanderfolgende Mannich-Kondensationen, wobei Pyridin- und Imidazol-Edukte variieren.

Von ausgewählten Vertretern wurden kristalline Kupfer(II)-Komplexe isoliert und die Struktur mittels Röntgendiffraktometrie gelöst. Weiterhin erfolgten Untersuchungen zur Langzeitstabilität dieser Kupfer(II)-Komplexe in Anwesenheit der Konkurrenzliganden Glutathion und Histidin mittels UV/Vis-Spektroskopie.