Radiometall-basierte Biokonjugate

Unser Forschungsschwerpunkt liegt auf der detailierten biologischen Charakterisierung und pharmakologischen Bewertung neuartiger Radiopharmaka auf Basis von niedermolekularen Substanzen, Peptiden und Antikörperderivaten. Dabei werden sowohl die einzelnen Bausteine (z. B. Radiometalle, Chelatoren) als auch die Konjugate als Ganzes eingehend auf ihre in vitro Stabilität, ihre Wirkung auf zelluläre Signaltransduktion und Vitalität sowie hinsichtlich ihrer vielfältigen Interaktionen mit Biomolekülen und Zellen untersucht. Unser grundlegendes Ziel ist es, die Biologie solcher Materialien zu verstehen sowie beteiligte molekulare Mechanismen zu beleuchten und dann die gewonnenen Erkenntnisse zu nutzen, um ihr Design in dieser Hinsicht rational zu verbessern. Aufbauend auf diesen Studien arbeiten wir auch an einer präzisen Konstruktion und maßgeschneiderten Anpassung verschiedener Arten von Biokonjugaten für ihre Anwendung als diagnostische Werkzeuge und Therapeutika.

Methodenrepertoire (Auszug)

• Heterologe Expression von rekombinanten Proteinen
• Reinigung von Proteinen (Affinitätschromatographie, Größenausschluss-Chromatographie)
• Charakterisierung von Proteinen (SDS-PAGE, Western Blot, MALDI-TOF MS)
• Modifikation und Funktionalisierung von Proteinen (ortsspezifisch & klassisch)
• Radiomarkierung von niedermolekularen Tracern, Peptiden und Proteinderivaten (Radiodünnschichtchromatographie, Autoradiographie, Stabilitätsuntersuchungen)
• Analysen zur Zellbindung, Aufnahme, Subzellulären Lokalisation, zellulären Signaltransduktion und Toxizität (Durchflusszytometrie, Fluoreszenzmikroskopie, Bindungs- und Internalisierungstudien)
• Matrixunterstützte Laser-Desorptions-Ionisation mit Flugzeitmassenspektrometer-Detektion (MALDI-TOF-MS)

Cover Gallery

Inside Back Cover

Falco Reissig, Kristof Zarschler, Zbynek Novy, Milos Petrik, Katerina Bendova, Daniela Kurfurstova, Jan Bouchal, Marie-Charlotte Ludik, Florian Brandt, Klaus Kopka, Marta Khoylou, Hans-Jürgen Pietzsch, Marian Hajduch, Constantin Mamat

Modulating the pharmacokinetic profile of Actinium-225-labeled macropa-derived radioconjugates by dual targeting of PSMA and albumin.

Theranostics 2022,12(17), 7203-7215

Cover Picture

Falco Reissig, Kristof Zarschler, René Hübner, Hans Jürgen Pietzsch, Klaus Kopka, Constantin Mamat

Sub 10 ‐ nm Radiolabeled Barium Sulfate Nanoparticles as Carriers for Theranostic Applications and Targeted Alpha Therapy.

ChemistryOpen 2020, 9 (8), 793-889.

Cover Picture

Kritee Pant, Christin Neuber, Kristof Zarschler, Johanna Wodtke, Sebastian Meister, Rainer Haag, Jens Pietzsch, Holger Stephan

Active Targeting of Dendritic Polyglycerols for Diagnostic Cancer Imaging.

Small 2020, 16 (7), 1905013.

Cover Feature

Garima Singh, Kristof Zarschler, Sebastian Hunoldt, Irma Ivette Santana Martínez, Carmen L. Ruehl, Madlen Matterna, Ralf Bergmann, Domokos Máthé, Nikolett Hegedüs, Michael Bachmann, Peter Comba, Holger Stephan

Versatile Bispidine Based Bifunctional Chelators for ⁶⁴Cu^II‐Labelling of Biomolecules.

Chem. Eur. J. 2020, 26 (9), 1890-2001.

Inside Cover

Anne Nsubuga, Kristof Zarschler, Massimo Sgarzi, Bim Graham, Holger Stephan

Towards Utilising Photocrosslinking of Polydiacetylenes for the Preparation of “Stealth” Upconverting Nanoparticles.

Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57 (49), 16036-16040.

Back Cover

Anne Nsubuga, Massimo Sgarzi, Kristof Zarschler, Manja Kubeil, René Hübner, Robin Steudtner, Bim Graham, Tanmaya Joshi, Holger Stephan

Facile preparation of multifunctionalisable ‘stealth’ upconverting nanoparticles for biomedical applications.

Dalton Trans. 2018, 47 (26), 8595-8604.

Front Cover

Malay Patra, Kristof Zarschler, Hans-Jürgen Pietzsch, Holger Stephan, Gilles Gasser

New insights into the pretargeting approach to image and treat tumours.

Chem Soc Rev. 2016, 45 (23), 6415-6431.

Front Cover

Karina Pombo García, Kristof Zarschler, Lisa Barbaro, José A. Barreto, William O'Malley, Leone Spiccia, Holger Stephan, Bim Graham

Zwitterionic-Coated “Stealth” Nanoparticles for Biomedical Applications: Recent Advances in Countering Biomolecular Corona Formation and Uptake by the Mononuclear Phagocyte System.

Small 2014, 10(13), 2516-29.