Dendrimere in der Diagnostik und Therapie
Überblick
Dendrimere sind kaskadenförmig verästelte, nanoskalige Moleküle, die einen
hohen Ordnungsgrad aufweisen. Aufgrund der Hohlraumfähigkeit der Dendrimere
können potentielle Diagnostika und Therapeutika selektiv eingeschlossen sowie
durch Modifizierung der Oberflächeneigenschaften Zielort und Verweilzeit
gesteuert werden. Einen speziellen Anwendungsfall stellt dabei der Einbau und
zielgerichtete Transport radioaktiver Moleküle dar. So können beispielsweise auf
der Basis von Dendrimeren, die eine Vielzahl von radioaktiven Gastmolekülen im
Inneren des Moleküls beherbergen, Diagnostika und Therapeutika hoher spezifischer
Aktivität entwickelt werden. Ausgesprochen interessant sind derartige
dendritische Strukturen auch für eine Anwendung in der Photonenaktivierungs-
sowie Neutroneneinfangtherapie, die eine Anordnung therapeutisch wirksamer Moleküle
auf engem Raum erfordern.
Eine weitere interessante Perspektive ergibt sich für Dendrimere auf dem
Gebiet des Tumor-Targeting. Ziel ist es hier, eine feste chemische "Verpackung"
eines Radiometalls im Kern eines Dendrimers und gleichzeitig dessen Dirigierung
in ein Zielgewebe zu erzielen. Damit soll das Radiotherapeutikum selektiv im Tumor
deponiert werden, um dort eine hohe zelltoxische Strahlendosis unter weitgehender
Schonung des gesunden Gewebes zu erreichen.
Abb.1: Computermodell eines harnstoffhaltigen Dendrimers mit vier eingeschlossenen Pertechnetat-Anionen |
Abb.2: Konzeption für die Entwicklung nanoskaliger dendtritisch eingekapselter Radionuklide |
Kooperation
Prof. Gloe, TU Dresden; Dr. Seidel, TU BA Freiberg; Prof. Voit, IPF Dresden;
Prof. Vögtle, Uni Bonn
Förderung
Sachsen (SMWK "Biotechnologie")
Publikationen
H. Stephan, H. Spies, B. Johannsen, L. Klein, F. Vögtle Lipophilic urea-functionalized dendrimers as efficient carriers for oxyanions Chem. Commun. 1999, 1875 |
H. Stephan, H. Spies, B. Johannsen, C. Kauffmann, F. Vögtle pH-Controlled Inclusion and Release of Oxyanions by Dendrimers Bearing Methyl Orange Moieties Org. Lett. 2000, 2, 2343 |
H. Stephan, H. Spies, B. Johannsen, K. Gloe, M. Gorka, F. Vögtle Synthesis and Host-Guest Properties of Multi-Crown dendrimers towards Sodium Pertechnetate and Mercury(II) Chloride Eur. J. Inorg. Chem. 2001, 2957 |
H. Stephan, A. Drews, H.-J. Pietzsch, E. Schiller, H. Spies, B. Johannsen, K. Gloe, S. Stute, D. Appelhans, H. Müller, B. Voit, F. Osswald, F. Vögtle Dendritic Encapsulation of 99mTc and 188Re Species in "Technetium, Rhenium and other Metals in Chemistry and Nuclear Medicine", M. Nicolini, U. Mazzi (Eds.), SGE Editoriali, Padova, Italy, 2002, 6, 267 |
H. Stephan, H. Spies, B. Johannsen, K. Gloe, U. Hahn, F. Vögtle Ein weit verzweigtes Transportsystem Wissenschaftlich-Technische Berichte, Mensch und Umwelt 2001/2002, 2003, FZR-327, 29. |
Kontakt
Dr. H. Stephan | |
e-mail: | h.stephan@hzdr.de |